Clonidina 65

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Catapres (clonidina cloridrato) - Descrizione e Clinica consegna programmata Farmacologia transdermico sistema terapeutico in vivo di 0,1, 0,2 o 0,3 mg clonidina al giorno, per una settimana. DESCRIZIONE Catapres-TTS (clonidina) è un sistema transdermico fornisce rilascio sistemico continuo di clonidina per 7 giorni ad un tasso approssimativamente costante. La clonidina è un agente ipotensivo alfa-agonista ad azione centrale. Esso è un derivato imidazolina con il nome chimico 2, 6-dicloro-N-2-imidazolidinylidenebenzenamine e ha la seguente struttura chimica: Struttura del sistema e sistema terapeutico transdermico Componenti Catapres-TTS è un multistrato film, spessore 0,2 mm, contenente clonidina come agente attivo. Le aree di sistema sono 3,5 cm 2 (Catapres-TTS-1), 7,0 centimetri 2 (Catapres-TTS-2) e 10.5 cm 2 (Catapres-TTS-3) e la quantità di farmaco rilasciata è direttamente proporzionale all'area (vedi Release Rate Concept). La composizione per unità di superficie è la stessa per tutte e tre le dosi. Procedendo dalla superficie visibile verso la superficie attaccate alla pelle, ci sono quattro strati consecutivi: 1) uno strato di supporto di poliestere pigmentato e film di alluminio 2) un serbatoio del farmaco di clonidina, olio minerale, poliisobutilene, e biossido di silicio colloidale 3) un membrana microporosa polipropilene che controlla la velocità di consegna clonidina dal sistema alla superficie della pelle 4) una formulazione adesiva di clonidina, olio minerale, poliisobutilene, e biossido di silicio colloidale. Prima dell'uso, una protezione rilascio feritoia rivestimento di poliestere che ricopre lo strato adesivo viene rimosso. Sezione trasversale del sistema: Stampa Vota Concetto Catapres-TTS (clonidina) sistema terapeutico transdermico è programmato per rilasciare la clonidina ad un tasso approssimativamente costante per 7 giorni. L'energia per il rilascio del farmaco è derivato dal gradiente di concentrazione esistente tra una soluzione satura di farmaco nel sistema e la concentrazione molto più bassa prevalente nella pelle. Clonidina scorre nella direzione della concentrazione più bassa ad una velocità costante, limitata dalla membrana di controllo, purché una soluzione satura viene mantenuta nel serbatoio del farmaco. Dopo l'applicazione del sistema di pelle intatta, clonidina nello strato di adesivo satura il sito pelle sotto il sistema. Clonidina dal serbatoio di medicamento quindi comincia a fluire attraverso la membrana di controllo e lo strato adesivo del sistema nella circolazione sistemica attraverso i capillari sotto la pelle. livelli plasmatici clonidina terapeutico si ottengono 2 o 3 giorni dopo l'applicazione iniziale del sistema terapeutico Catapres-TTS transdermico. I 3.5, 7.0 e 10.5 cm 2 sistemi offrono 0,1, 0,2, e 0,3 mg di clonidina al giorno, rispettivamente. Per garantire la costante rilascio di farmaco per 7 giorni, il contenuto totale di farmaci del sistema è superiore alla quantità totale di farmaco somministrato. Applicazione di un nuovo sistema a un sito pelle fresca a intervalli settimanali mantiene continuamente concentrazioni plasmatiche terapeutiche di clonidina. Se il sistema terapeutico transdermico Catapres-TTS viene rimosso e non sostituito con un nuovo sistema, terapeutici livelli plasmatici clonidina persisterà per circa 8 ore e poi scendere lentamente per diversi giorni. In questo periodo di tempo, la pressione arteriosa ritorna gradualmente ai livelli di pretrattamento. Farmacologia Clinica Clonidina stimola alfa-adrenergici nel tronco cerebrale. Questa azione si traduce in riduzione deflusso simpatica dal sistema nervoso centrale e in diminuzione delle resistenze periferiche, resistenza vascolare renale, la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. il flusso ematico renale e velocità di filtrazione glomerulare rimangono sostanzialmente invariate. riflessi posturali normali sono intatti, pertanto, sintomi ortostatica sono lievi e poco frequenti. studi acuti con clonidina cloridrato nell'uomo hanno dimostrato una riduzione moderata (da 15 a 20) della portata cardiaca in posizione supina senza modificare la resistenza periferica a 45 inclinazione vi è una minore riduzione della gittata cardiaca e una diminuzione della resistenza periferica. Durante la terapia a lungo termine, la gittata cardiaca tende a ritornare ai valori di controllo, mentre le resistenze periferiche rimane ridotta. Rallentamento della frequenza del polso è stato osservato nella maggior parte dei pazienti trattati con clonidina, ma il farmaco non alterare le normali risposte emodinamiche esercitare. La tolleranza per l'effetto antipertensivo può svilupparsi in alcuni pazienti, che richiede una rivalutazione della terapia. Altri studi sui pazienti hanno fornito evidenza di una riduzione dell'attività della renina plasmatica e l'escrezione di aldosterone e catecolamine. Il rapporto esatto di queste azioni farmacologiche per l'effetto antipertensivo di clonidina non è stata completamente chiarita. Clonidina stimola acutamente il rilascio dell'ormone della crescita nei bambini così come gli adulti, ma non produce un aumento cronico di ormone della crescita con l'utilizzo a lungo termine. Farmacocinetica Catapres-TTS (clonidina) transdermico sistema terapeutico offre clonidina ad un tasso approssimativamente costante per 7 giorni. La biodisponibilità assoluta di clonidina dalla forma farmaceutica sistema terapeutico transdermico Catapres-TTS è di circa 60. livelli clonidina plasmatica allo stato stazionario si ottengono entro 3 giorni dopo applicazione transdermica al braccio superiore esterna e aumentano linearmente con l'aumentare della dimensione del cerotto transdermico. Le concentrazioni plasmatiche allo steady-state con il 3,5 centimetri 2. 7,0 centimetri 2 e 10,5 cm 2 sistemi sono circa 0,4 ng / ml, 0,8 ng / mL e 1,1 ng / ml, rispettivamente. Le concentrazioni clonidina simili steady-state vengono raggiunte dopo l'applicazione al petto. livelli clonidina plasmatica allo stato rimangono costanti dopo la rimozione di un sistema e l'applicazione di un nuovo sistema della stessa dimensione. Dopo endovenosa clonidina somministrazione visualizza disposizione bifasica con una emivita di distribuzione di circa 20 minuti e una emivita di eliminazione che vanno da 12 a 16 ore. L'emivita aumenta fino a 41 ore in pazienti con grave compromissione della funzione renale. La clonidina ha una clearance totale di 177 ml / min e una clearance renale di 102 ml / min. Il volume apparente di distribuzione (V z) della clonidina è 197 L (2,9 L / kg). Clonidina attraversa la barriera placentare. È stato dimostrato che attraversa la barriera ematoencefalica nel ratto. In seguito a somministrazione orale, circa 40 a 60 della dose assorbita viene recuperato nelle urine come immodificata entro 24 ore. Circa 50 della dose assorbita viene metabolizzato nel fegato. Dopo la rimozione del sistema terapeutico transdermico Catapres-TTS, le concentrazioni plasmatiche clonidina diminuiscono lentamente con una emivita di circa 20 ore.