Eldepryl 115

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Eldepryl Review articolo Eldepryl (nome generico: Selegiline HCl) è un farmaco anti-Parkinson approvato dalla FDA come terapia di supporto alla levodopa e altri farmaci anti-parkinsonismo. Si tratta di un irreversibile, di prima generazione monoamino ossidasi (MAO) solo agendo su una certa forma (MAO-B) a livelli di dosaggio approvati. La sua azione ritarda la degradazione della dopamina nel cervello e quindi prolungare l'effetto terapeutico di levodopa. Qual è parkinsonismo (morbo di Parkinson, malattia di Parkinson, PD, o agitante paralisi) di Parkinson è una malattia comune degli anziani (secondo dopo la malattia di Alzheimer), caratterizzata da rigidità muscolare, la postura curva, la lentezza del movimento volontario, festinating andatura, e tremore a riposo. Essa colpisce il sistema nervoso centrale, più specificamente sui neuroni che producono dopamina nella substantia nigra del mesencefalo. Durante la condizione, questi neuroni nella substantia nigra gradualmente degenerano conseguente ad una minore produzione di dopamina nel cervello. Diminuzione dei livelli di dopamina influiscono alcune funzioni del corpo, che sono per lo più sulla capacità motorie o movimento. funzioni mentali sono alterati, ma meno caratterizzati e questi possono includere demenza. Le cause di parkinsonismo sono sconosciute, ma alcuni studi hanno dimostrato che questa condizione può essere ereditata sia come tratto dominante o recessivo. Con Eldepryl (Selegiline HCl), un inibitore MAO-B come Rasagilina, e altri farmaci anti-Parkinsonismo, questi sintomi di PD sono ridotti e. la condizione è soppressa. Inoltre, il movimento e la funzione cognitiva sono migliorate. (Katzung, 2009) Come molte persone hanno Parkinsonismo Recenti statistiche hanno mostrato che circa 1,5 milioni di persone negli Stati Uniti soffrono di Parkinson e PD. Inoltre, quasi 200 casi di malattia di Parkinson sono diagnosticati negli Stati Uniti ogni giorno. (NIH, 2011) Nella maggior parte dei casi, le persone sono di solito diagnosticati con questa malattia nel proprio fase successiva. L'età media dei pazienti con diagnosi di PD è 62-70, ma colpisce anche persone in età precoce se hanno una storia familiare di tale malattia. (Mangpaisan, 2011) A partire dal 2005, il costo annuale diretto di pazienti affetti da Parkinson è di circa 23.100 e il costo totale annuo nei soli Stati Uniti è di circa 23 miliardi. (Huse, 2005), le statistiche tutto il mondo su PD sono anche in aumento ogni anno. Attualmente, ci sono sette a dieci milioni di persone con Parkinson trovati in tutto il mondo, con un tasso di incidenza di 10-13 in ogni 100.000 individui per età. (Mangpaisan, 2011) Quali sono gli effetti della Eldepryl nel corpo La dopamina è un neurotrasmettitore inibitorio nel cervello che agisce principalmente come stabilizzatore, in modo particolare sul movimento. Quando diminuzione nei livelli di parkinsonismo, gli effetti dei neurotrasmettitori eccitatori continuerà e porterà alle caratteristiche distinte a motore e dei sintomi neuropsichiatrici. Per alleviare questi sintomi, un enzima chiamato monoamino-ossidasi (MAO) può essere irreversibilmente inibito. Monoamino ossidasi è clinicamente dimostrato di essere responsabile della distruzione della maggior parte della dopamina dopo che è stato secreto dai neuroni nei gangli basali. Monoamino-ossidasi è un enzima presente nella membrana mitocondriale esterna. E 'presente nelle cellule, non solo con i recettori della dopamina, ma con i recettori phenylthelamine, benzilammina, epinefrina, tiramina e triptamina. Essa si verifica in due isoforme con differenti specificità di substrato. Queste due forme, MAO-A e MAO-B, sono stati differenziati per la loro sensibilità ad un certo clorgyline inibitore MAO. MAO-A è inibita da basse dosi di clorgyline, considerando MAO-B è relativamente insensibile al clorgyline inibizione. I farmaci che inibiscono MAO-A sono più a rischio per alimentare crisi ipertensiva tiramina-provocata a causa dei suoi metaboliti, anfetamine e metanfetamine, può inibire periferiche MAO-A (per lo più trovati nel fegato, rene, stomaco e intestino tenue), che è essenziale per la tiramina metabolismo. Teoricamente, Eldepryl inibire solo MAO-B che si trova solo nel cervello ma può anche eventualmente inibire MAO-A in grandi dosi. Tuttavia, il controllo dell'assunzione di cibo ricco di tiramina, come ad esempio in salamoia, carne affumicata o fermentati e formaggi, è ancora consigliato. (Löhle, 2011) Inoltre, Eldepryl non deve essere preso con SSRI e gli antidepressivi triciclici per il rischio di sindrome serotoninergica. La sindrome da serotonina è caratterizzata da febbre, spasmi muscolari involontarie, stato mentale alterato, over-responsive riflessi, diarrea, mancanza di coordinazione muscolare, tremore, alterazioni dell'umore e / o brividi. Recenti studi non erano riusciti a dimostrare questa sindrome a dosi prescritte di Eldepryl ma data la maggiore specificità di un inibitore di seconda generazione delle MAO-B (rasagilina), Eldepryl ha una maggiore probabilità di causare detta sindrome rispetto al secondo, (Barrett, 1996) in che modo il corpo reagisce al Eldepryl Eldepryl assunzione è un farmaco dotato di bassa biodisponibilità e deve essere assunto con un pasto, preferibilmente più ricca di grassi. E 'assunto per via orale sotto forma di compresse ed è attualmente disponibile in due dosi (5mg, 10mg). Per parkinsonismo precoce, di solito è preso 10 mg al giorno in dosi singole o divise, preferibilmente durante la colazione e il pranzo perché provoca l'insonnia se assunto durante la notte. Inizialmente, dovrebbe anche essere preso 2,5 mg al giorno a causa dell'effetto di primo passaggio. (Rang, 2007) che passa attraverso il fegato, che produce 3 principali metaboliti: desmethylselegiline, anfetamine e metanfetamine. I farmaci proprietà neuroprotettive sono associati con desmethylselegiline e questo è metabolizzata dal citocromo P450-, più specificamente CYP2B6. I livelli di anfetamine e metanfetamine, non sono stati trovati per essere psicoattive ma contribuiscono all'effetto stimolante del farmaco per l'attività motoria. (Kamada, 2002) L'escrezione del farmaco è attraverso le urine e che consiste principalmente di metanfetamine (37 della dose). forme libere sono state trovate anche nelle urine, ma in minima quantità. (Shin, 1997) Quali sono le cose da fare e donts durante Eldepryl Eldepryl assunzione deve essere assunto con la pancia piena e non è consigliato in pazienti con storia di ulcera gastrica e / o peptica. Precauzioni particolari su questo farmaco dovrebbe essere fatto anche in pazienti con ipertensione non controllata e altre malattie cardiovascolari. Inoltre, è sotto la FDA degli Stati Uniti gravidanza categoria C e non deve essere assunto da donne in gravidanza o in allattamento. Questo farmaco può anche aumentare gli effetti negativi di altri farmaci anti-Parkinsonismo e non deve essere preso con un altro inibitore MAO e / o Amantadina a causa del potenziale rischio di crisi ipertensiva o l'effetto famoso formaggio. Recentemente, questo farmaco è utilizzato anche per la gestione in parkinsonismo precoce e il trattamento della depressione clinica. Tuttavia, non è consigliato per essere assunto insieme con gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e / o antidepressivi triciclici per i possibili rischi di sindrome serotoninergica. (Barrett, 1996) Quali sono le scoperte recenti e studi raccomandati su Eldepryl Non ci sono attualmente in corso studi sugli effetti terapeutici di Eldepryl (Selegiline) sulla cessazione del fumo. (Kahn, 2011) Ci sono anche studi in corso di Eldepryl contro l'abuso di droga. (NIH, 2011) D'altra parte, non ci sono ancora studi approfonditi e pubblicati sulla associazione della struttura della selegilina sui suoi effetti terapeutici. (Löhle 2011) scritto da S. N. Caoili Barrett JS, Rohatagi S, DeWitt KE, Morales RJ, DiSanto AR. L'effetto di regime di dosaggio e alimentare sulla biodisponibilità del ampiamente metabolizzato, molto variabile Drug Eldepryl (Selegiline cloridrato) Am J Ther 1996 Apr3 (4): 298-313 Huse DM et. al. Onere della malattia nel morbo di Parkinson. Mov Disord. 2005 Nov20 (11): 1449-1454. Kahn R, et. al. Selegiline transdermico Sistema (STS) come un aiuto per smettere di fumare. La nicotina Tob Res. 2011 Aug 16. Kamada T, et. al. 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